effet inhibiteur du produit naturel bétuline et ses dérivés contre la bactérie intracellulaire Chlamydia pneumoniae.

Chlamydia pneumoniae est un agent pathogène universel qui a été indiqué à jouer un rôle dans le développement de l’asthme, l’athérosclérose et le cancer du poumon. L’éradication complète de cette bactérie intracellulaire est en pratique impossible avec les antibiotiques qui sont actuellement en cours d’utilisation et d’études sur les nouveaux composés antichlamydiens est difficile parce que la recherche Chlamydia n’a pas les outils nécessaires à la modification génétique de cette bactérie. Bétuline est un triterpène Lupane classe naturelle dérivée de plantes avec une grande variété d’activités biologiques. Ce groupe composé a donc de larges potentiels médicaux, et a été en effet montré actif contre les pathogènes intracellulaires. Pour cette raison, bétuline et ses dérivés ont été choisis pour doser contre C. pneumoniae dans la présente étude. Trente-deux des dérivés de bétuline ont été testés contre C. pneumoniae en utilisant un modèle d’infection aiguë in vitro. Cinq composés prometteurs avec des caractéristiques composés de plomb potentiels ont été identifiés. Le composé 24 (de dioxime de bétuline) a donné une concentration minimale inhibitrice (CMI) de 1 yM contre la souche CWL-029 et a montré une activité à des concentrations nanomolaires, comme une inhibition de 50% a été obtenue à 290 nM. L’effet antichlamydia de 24 a été confirmé par un isolat clinique CV-6, montrant une MIC de 2,2 microM. Des recherches antérieures sur bétuline et ses dérivés n’a pas identifié une telle inhibition remarquable de la croissance bactérienne Gram négatif. De plus, nous avons aussi démontré que cette activité antichlamydia n’a pas été due à l’inhibition PLA (2) (EC 3.1.1.4) causées par les dérivés de bétuline. Le composé 24 (de dioxime de bétuline) a donné une concentration minimale inhibitrice (CMI) de 1 yM contre la souche CWL-029 et a montré une activité à des concentrations nanomolaires, comme une inhibition de 50% a été obtenue à 290 nM. L’effet antichlamydia de 24 a été confirmé par un isolat clinique CV-6, montrant une MIC de 2,2 microM. Des recherches antérieures sur bétuline et ses dérivés n’a pas identifié une telle inhibition remarquable de la croissance bactérienne Gram négatif. De plus, nous avons aussi démontré que cette activité antichlamydia n’a pas été due à l’inhibition PLA (2) (EC 3.1.1.4) causées par les dérivés de bétuline. Le composé 24 (de dioxime de bétuline) a donné une concentration minimale inhibitrice (CMI) de 1 yM contre la souche CWL-029 et a montré une activité à des concentrations nanomolaires, comme une inhibition de 50% a été obtenue à 290 nM. L’effet antichlamydia de 24 a été confirmé par un isolat clinique CV-6, montrant une MIC de 2,2 microM. Des recherches antérieures sur bétuline et ses dérivés n’a pas identifié une telle inhibition remarquable de la croissance bactérienne Gram négatif. De plus, nous avons aussi démontré que cette activité antichlamydia n’a pas été due à l’inhibition PLA (2) (EC 3.1.1.4) causées par les dérivés de bétuline. montrant une MIC de 2,2 microM. Des recherches antérieures sur bétuline et ses dérivés n’a pas identifié une telle inhibition remarquable de la croissance bactérienne Gram négatif. De plus, nous avons aussi démontré que cette activité antichlamydia n’a pas été due à l’inhibition PLA (2) (EC 3.1.1.4) causées par les dérivés de bétuline. montrant une MIC de 2,2 microM. Des recherches antérieures sur bétuline et ses dérivés n’a pas identifié une telle inhibition remarquable de la croissance bactérienne Gram négatif. De plus, nous avons aussi démontré que cette activité antichlamydia n’a pas été due à l’inhibition PLA (2) (EC 3.1.1.4) causées par les dérivés de bétuline.

 

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20615390


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